Veren reologisten ominaisuuksien rikkominen koagulaatiojärjestelmän (hyytymisjärjestelmän) toiminnan lisääntymisellä johtaa verihyytymien muodostumiseen ja verisuonten tukkeutumiseen. Sydäninfarkti, iskeeminen aivohalvaus, alaraajojen kuolio ja sisäiset rakenteet ovat seurausta tällaisesta kehon epätasapainosta. Massiivisen tromboosin estämiseksi käytännössä käytetään antikoagulantteja - lääkkeitä, jotka estävät verihyytymien muodostumisen. Yksi vanhimmista, saatavilla olevista ja käytetyistä aineista on hepariini, jota saadaan naudan keuhkokudoksesta.
Käyttöohjeet
Hepariini on korkean molekyylipainon omaava yhdiste, jonka massa on 16 000 daltonia ja jota tuottavat veren syöttösolut (kudoksen basofiilit) yhdessä histamiinin ja muiden biologisesti aktiivisten aineiden kanssa.
Hepariinin vaikutusmekanismi liittyy veren hyytymistekijöiden estämiseen, antikoagulanttijärjestelmän aktivoitumiseen (johtuen vuorovaikutuksesta antitrombiini III:n kanssa, jonka toiminta lisääntyy 700 kertaa). Siten plasman hemostaasin aika pitenee, verihyytymien muodostuminen vähenee.
Lääkkeen ominaisuudet riippuvat fraktiosta:
- alhainen - estää verihyytymien muodostumista;
- medium - aiheuttaa hypokoagulaatiota, pidentää protrombiiniaikaa;
- korkea - niillä on verihiutaleita estäviä ominaisuuksia, vähentää verihiutaleiden "adheesiota".
Lisäksi hepariinilla on muita farmakologisia vaikutuksia, mikä johtaa laajaan käyttöön käytännössä:
- anti-inflammatoriset ja immunosuppressiiviset - estävät vasta-aine-antigeenireaktioita, komplementtijärjestelmän aktivointi;
- verihiutaleiden esto - veren "ohentaminen";
- hypoglykeeminen - lisäämällä insuliinin aktiivisuutta, alentamalla verensokeritasoja;
- antiallerginen: hepariini toimii histamiinin antagonistina - allergian päävälittäjänä;
- ateroskleroottinen vähentämällä kolesterolin ja beeta-lipoproteiinien pitoisuutta veriplasmassa;
- lisää kilpirauhashormonien eritystä;
- diureetti (heikko diureetti).
Lääkkeen laaja vaikutusalue vaatii huolellista käyttöä vakavien komplikaatioiden vuoksi.
Lääke ei läpäise sikiön istukan estettä, minkä vuoksi hepariini on suosituin lääke raskaana olevien naisten tromboosien hoidossa.
Käyttöaiheet
Hepariinin käyttöohjeissa oletetaan lääkkeen käyttöä seuraavissa tapauksissa:
| Injektiomuoto (subkutaaninen tai suonensisäinen) | Paikallinen (voide, suihke tai geeli) |
|---|---|
|
|
Lisäksi lääkkeitä käytetään huuhtelemaan katetrit, jotka asetetaan pitkäaikaista laskimopääsyä varten.
Lääketieteessä käytetään useimmiten fraktioimatonta (kokonaista) hepariinia. On kuitenkin olemassa nykyaikaisia lääkkeitä - matalan molekyylipainon analogeja, joita käytetään usein estämään veritulpan muodostumista hemodialyysipotilailla, joilla on akuutti tai krooninen munuaisten vajaatoiminta (enoksipariini, fraksipariini).
Koostumus ja annosmuodot
Lääke on saatavana parenteraaliseen (injektiopullo injektioliuoksella) ja ulkoiseen käyttöön.
Tuotteen koostumus muodon mukaan on esitetty taulukossa.
| Injektiomuoto (subkutaaninen tai suonensisäinen) | Vaikuttava aine | Tukikomponentit |
|---|---|---|
| Injektioneste, liuos (10 5 ml:n injektiopulloa per pakkaus) | Hepariininatrium pitoisuutena 5000 IU / ml |
|
| Geeli ulkoiseen käyttöön (30 tai 50 gramman putki) | Natriumhepariini 1000U/g |
|
| Hepariinivoide (50 ja 100 gramman putket) |
|
|
Hepariinilla ei ole suun kautta annettavaa sisäistä annostelua (tabletit, kapselit, siirappi), koska ruoansulatuskanavan entsyymit tuhoavat aktiivisen molekyylin ennen kuin se pääsee verenkiertoon.
Annostus ja antotapa
Lääkkeen tehokkaan annoksen valinta, antotapa ja kurssin kesto riippuvat henkilön patologiasta, iästä ja painosta. Useimmiten sairaalahoidossa määrätään ihonalaisia hepariiniinjektioita, joita käytetään annoksena:
- sydäninfarkti - 7500 IU 3 kertaa päivässä tai 10000-12500 IU 2 kertaa päivässä;
- tromboembolisten komplikaatioiden ennaltaehkäisy, 2500-4000 IU 2 tuntia ennen toimenpidettä ja 6-8 tunnin välein sen jälkeen.
Ihonalaisen injektion tekniikka (useimmiten vatsaan) sisältää erityisen ruiskun ("insuliini") käytön tarkan annoksen saamiseksi, kun neula työnnetään 30 ° kulmaan.
Laskimonsisäisiä nesteitä käytetään hätähoidon antamiseen:
- laskimo- ja valtimotromboembolia (keuhko-, suoliliepe-, aivo-, munuaissuonet) algoritmin mukaan jopa 10 000 IU virrassa, sitten annostelija-perfuusorin kautta 25-40 tuhatta IU / vrk. Lapsille tarvittava annos lasketaan painon mukaan: ensimmäinen annos on 50 U / kg, sitten - 20 U / kg / tunti.
- DIC-oireyhtymä (hyperkoaguloituva vaihe) - syötä 2500-4000 U / päivä.
Parenteraaliset manipulaatiot suorittaa lääkäri tai hoitohenkilökunta.
Lääkkeen (geeli, voide) paikallinen käyttö on määrätty potilaille, joilla on pinnallisten verisuonten patologia (suonikohjut, tromboflebiitti, peräpukamien verisuonten tromboosi). Sovelluksen ominaisuudet:
- tuotetta levitetään ohuena kerroksena iholle 2-3 kertaa päivässä;
- peräpukamien kanssa - ruiskutetaan sideharsotupolla tai siteen alle (solmujen ulkoisen sijainnin kanssa);
- paikallisen hoidon keston määrää hoitava lääkäri, yleensä enintään 3 viikkoa;
- ei voida levittää vaurioituneelle iholle (haavalle), limakalvoille eikä märkivän tulehduksen alueelle.
Yliannostuksen ja valitun määrän tehokkuuden estämiseksi käytetään koagulogrammikontrollia, spesifinen indikaattori on APTT (aktivoitu osittainen tromboplastiiniaika).
Vasta-aiheet
Lääkkeen voimakas antikoagulanttivaikutus ja vaikutus muihin elimiin ja järjestelmiin muodostavat luettelon tiloista, joissa hepariini on vasta-aiheinen:
hemorraginen diateesi: trombosytopatia, trombosytopenia, vaskuliitti (vaskulaarinen patologia), hemofilia;- yliherkkyys (allerginen reaktio) lääkkeen komponenteille;
- mahalaukun ja pohjukaissuolen peptinen haava;
- pahanlaatuiset kasvaimet;
- hemorraginen aivohalvaus tai keskushermoston vamma;
- kilpirauhasen endokriiniset sairaudet (varoen diabetes mellitus -potilailla);
- pahanlaatuinen hypertensio;
- tarttuva endokardiitti (johtuen lisääntyneestä riskistä veritulpan irtoamiseen läppä);
- eturauhasen adenooma (vasta-aihe peräsuolen käyttöön).
hemorraginen diateesi: trombosytopatia, trombosytopenia, vaskuliitti (vaskulaarinen patologia), hemofilia;Hepariinin ruiskuttaminen varhaisen leikkauksen jälkeisenä aikana on kiellettyä neurokirurgisten, vatsa- ja oftalmologisten toimenpiteiden jälkeen, jos käytetään epiduraalipuudutusta.
Työkalua ei käytetä, jos liuoksen valmistusta tai varastointia koskevia sääntöjä rikotaan.
Sivuvaikutukset
Hepariini kuuluu eläinperäisten mukopolysakkaridien ryhmään, jolla on laaja valikoima farmakologisia vaikutuksia, joten lääkkeellä on useita sivuvaikutuksia:
- allergiset reaktiot: punoitus tai ihottuma lääkkeen käyttöalueella. Ruoansulatuskanavan ulkopuolisella antamisella - kyynelvuoto, kuume, bronkospasmi;
- huimaus;
- vähentynyt ruokahalu, pahoinvointi;
- lisääntynyt verenvuoto - petekiat iholla;
- maha-suolikanavan, munuaisten, nenäverenvuoto;
- ohimenevä hiustenlähtö (alopecia), osteoporoosi, valtimoiden hypotensio (johtuen aldosteronin synteesin vähenemisestä lisämunuaisissa) - pitkäaikaisessa käytössä;
- maksaentsyymien lisääntynyt aktiivisuus (harvinainen).
Verenvuotoriski kasvaa, kun hepariinia käytetään samanaikaisesti epäsuorien antikoagulanttien (Warfarin, Syncumar), ei-steroidisten tulehduskipulääkkeiden (Aspiriini) kanssa.
Lääkettä ei suositella käytettäväksi alkoholin, suurien antibioottiannosten kanssa, koska maksan transaminaasien aktiivisuus lisääntyy merkittävästi.
Yliannostuksen oireet ja niiden hoito
Hepariinin käyttöön ilman reseptiä noudattamatta, varsinkin suonensisäisesti annettuna, liittyy usein yliannostuksen merkkejä, kuten verenvuotoa maha-suolikanavasta, virtsateistä, sukupuolielimistä ja joskus verenvuotoa ihottumasta.
Lisäksi komplikaatiot ovat mahdollisia käytettäessä ihoa suurella alueella (esimerkiksi lapsilla - jaloista polviin).
Myrkytyksen tapauksessa heparinisoitu plasma ei ole altis prosessin itsetuhostumiselle, joten tarvitaan spesifinen vastalääkehoito - 1-prosenttinen protamiinisulfaattiliuos.
Annoslaskenta: 1 mg antimyrkkyä sitoo 100 U hepariinia. 50 % varoista on annettava ensimmäisten 90 minuutin aikana yliannostusoireiden ilmaantumisen jälkeen, loput 3 tunnin kuluessa.
Lisäksi käytetään patogeneettistä ja korvaushoitoa tarvittaessa plasmansiirtoa.
Lääkkeen analogit ja korvikkeet
Nykyaikaiset lääkemarkkinat tarjoavat useita lääkkeitä - hepariinin analogeja paikalliseen ja parenteraaliseen käyttöön:
- geelit: Trombless, Lyoton 1000, Trombogel 1000;
- Viatromb geeli spray;
- voide: Thrombophobe;
- injektioliuos: Heparin Sodium, Heparin Lechiva.
Kardiologisessa käytännössä käytetään usein hepariinin korvikkeita - epäsuoria antikoagulantteja, jotka auttavat torjumaan lisääntynyttä trombin muodostumista pitkäaikaisessa käytössä. Potilaan mukavuuden vuoksi varat ovat saatavilla tablettien muodossa - Sinkumar, Warfarin, Fenilin, Neodikumarin.
Tämän viljavalmisteiden tehokkuuden valvonta on INR (International Normalised Ratio) -indikaattori, joka on suoritettava tiukasti erityisen järjestelmän mukaisesti
Johtopäätöksiä
Hepariini on vahva antikoagulantti, jota käytetään useimmiten sairaalaympäristössä sen laajan vaikutusalueen ja suuren yliannostusriskin vuoksi. Oikein valittua lääkkeen pitoisuutta käytetään lisääntyneeseen verihyytymien, sydäninfarktin, aivohalvauksen ja muiden tromboembolisten patologioiden muodostumiseen. Lääkäri määrää annoksen, antotavan ja antotiheyden riippuen potilaan herkkyydestä ja riskitekijöistä (vanhuus, alkoholismi, muiden lääkkeiden käyttö).
